全球首創(chuàng)化學(xué)酶法合成抗凝血制劑肝素
世界權(quán)威自然科學(xué)學(xué)術(shù)期刊美國《科學(xué)》雜志，28日刊載了武漢理工大學(xué)化工學(xué)院訪美副教授徐詠梅為第一作者的科研論文，并特邀英國利物浦大學(xué)教授特恩布爾(JeremyETurnbul)撰文，重點推介這一世界首創(chuàng)的化學(xué)酶法科研成果。
過去70多年來，肝素主要從豬小腸黏膜中提取。采用這種生物提取法獲得的肝素，分子大小不一、結(jié)構(gòu)各異，因質(zhì)量較難監(jiān)控曾出現(xiàn)致人病、死的污染問題。尤其是在2008年，肝素污染事件曾震動全球，有報道稱共有254名美國人因使用問題肝素致死。出口肝素原料藥物的中國企業(yè)一度成為中美藥物管理部門的調(diào)查對象。
為杜絕污染源，法國科學(xué)家嘗試采用純化學(xué)合成法人工合成肝素，并成功“組裝”出具有抗凝血效果的超低分子量肝素，但合成它需要50-60個步驟，耗時長，成本昂貴，產(chǎn)品得率僅為0.1%。
在北卡大學(xué)教堂山分校教授、武漢理工大學(xué)客座教授劉建指導(dǎo)下，以徐詠梅為核心成員的科研團隊，主要借助糖基轉(zhuǎn)移酶和硫酸根轉(zhuǎn)移酶催化方法，將天然葡糖胺、葡糖醛酸及硫酸根有機“組合”，只需10-12步即可合成結(jié)構(gòu)單一的超低分子量肝素，得率高達(dá)37%-45%，有效降低成本，且產(chǎn)品質(zhì)量易于控制。
特恩布爾教授認(rèn)為，化學(xué)酶法合成是肝素研究、生產(chǎn)領(lǐng)域具有里程碑意義的創(chuàng)舉，除為抗凝血藥物研制辟出新徑外，更重要的是，它將推動肝素的各種藥物研發(fā)，廣泛用于醫(yī)治炎癥、神經(jīng)變性、癌癥等諸多疾病。
有資料表明，隨著人口老齡化帶來的心腦血管疾病發(fā)病率逐年上升，肝素產(chǎn)品市場需求旺盛，去年全球肝素銷售額突破73.66億美元。我國是全球最大的肝素
